Таниз-к 04мг 10 шт капсулы пролонгированного действия

• Состав и форма выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Применение при беременности и детям
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Дозировка
• Передозировка

Состав и форма выпуска

Капсулы пролонгированного действия — 1 капс. ядро пеллеты: тамсулозина гидрохлорид — 0,4 мг вспомогательные вещества: МКЦ, метакриловой и этакриловой кислот сополимер (1:1) (дисперсия 30% с эмульгаторами — полисорбат 80, натрия лаурилсульфат), триэтилцитрат, тальк, вода очищенная (частично удаляется во время процесса высушивания пеллет до потерь в массе (LOD)=2-4%) оболочка пеллеты: метакриловой и этакриловой кислот сополимер (1:1) (дисперсия 30% с эмульгаторами — полисорбат 80, натрия лаурилсульфат), тальк, триэтилцитрат cостав тела капсулы: краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), желатин cостав крышечки капсулы: индигокармин FD&C синий 2 (Е132), краситель железа оксид черный (Е172), титана диоксид (Е171), краситель железа диоксид желтый (Е172), желатин cостав чернил: шеллак глазурь — 47,5% (22% этерифицировано), краситель железа оксид черный (Е172), пропиленгликоль в блистере 10 шт., в пачке картонной 1, 2, 3, 6, 9, 20 блистеров.

Описание лекарственной формы

Пеллеты белого или почти белого цвета в двухцветных твердых желатиновых капсулах №2. Тело капсулы — оранжевого цвета. Крышечка капсулы — оливково-зеленого цвета. Крышечка и тело капсулы на вершине маркированы полосой черного цвета. На крышечке нанесена надпись — «TSL 0.4».

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Данная лекарственная форма обеспечивает продолжительное и медленное высвобождение тамсулозина. Биодоступность препарата — около 100%. Сразу после приема пищи всасывание тамсулозина снижается. Равномерность всасывания возрастает, если пациент принимает препарат каждый день после одного и того же приема пищи. После однократного приема препарата внутрь в дозе 0,4 мг (после обильного приема пищи) Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч. В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) Cmax активного вещества в плазме крови на 60-70% выше, чем Cmax после однократного приема препарата. Распределение. Связывание с белками плазмы — 90%. Тамсулозин имеет незначительный объем распределения (приблизительно 0,2 л/кг). Метаболизм. Тамсулозин практически не подвергается эффекту «первого прохождения» и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к альфа1A-адренорецепторам. Ни один из метаболитов не является более активным, чем исходное вещество — тамсулозин. Б`oльшая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде. При печеночной недостаточности изменение дозы не требуется. Выведение. Тамсулозин и его метаболиты в основном выводятся почками, причем примерно 9% дозы выводится в неизмененном виде. T1/2 тамсулозина при однократном приеме — 10 ч (при приеме после еды), после многократного приема — 13 ч, конечный T1/2 — 22 ч.

Фармакодинамика

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1А-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 нед после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы. Способность тамсулозина воздействовать на альфа1А-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Показания к применению

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (лечение дизурических расстройств).

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к тамсулозину или другим компонентам препарата, ортостатическая артериальная гипотензия в анамнезе, тяжелая печеночная недостаточность. С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина ниже 10 мл/мин) (безопасность не доказана).

Применение при беременности и детям

Тамсулозин предназначен только для мужчин.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головокружение, нечасто — головная боль, редко — обморок, астения, нарушение сна (сонливость или бессонница). Со стороны мочеполовой системы: нечасто — ретроградная эякуляция, очень редко — приапизм, снижение либидо. Со стороны органов пищеварения: нечасто — тошнота, рвота, запоры или диарея. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, усиленное сердцебиение, ортостатическая гипотензия, очень редко — боль в грудной клетке. Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь, крапивница, очень редко — кожный зуд, ангионевротический отек. Прочие: нечасто — ринит, редко — боль в спине.

Лекарственное взаимодействие

Не обнаружено взаимодействие при одновременном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином. Одновременное применение циметидина повышает уровень тамсулозина в плазме крови, фуросемид снижает его уровень в плазме крови. Однако в обоих случаях эти уровни остаются в пределах терапевтически активных уровней, и дозировку изменять не следует. Диклофенак и непрямые антикоагулянты (варфарин) несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина. В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействие на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Одновременное применение тамсулозина с другими альфа1-адреноблокаторами и другими препаратами, снижающими АД, может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта. Концентрация тамсулозина в плазме крови не изменялась в присутствии диазепама, трихлорметиазида или симвастатина. Также тамсулозин не изменял концентрацию диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Дозировка

Внутрь, не разламывая, не разжевывая, после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды в положении «сидя» или «стоя». По 0,4 мг (1 капс.) в сутки.

Передозировка

Случаи острой передозировки не описаны. Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороком, компенсаторная тахикардия. Лечение: симптоматическое, пациенту необходимо немедленно принять горизонтальное положение. При отсутствии эффекта — назначение объемозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов. Необходимо контролировать функцию почек. Диализ неэффективен (связывание с белками — 90%). Для предотвращения дальнейшей абсорбции препарата целесообразно промывание желудка, назначение активированного угля и осмотических слабительных средств (натрия сульфат).